Каталог
Retatrutide проявляет максимальную эффективность в сочетании с пептидами, усиливающими липолиз и чувствительность к инсулину
- Артикул: 27
-
Цена: 10 000 Р
10 mg - 1виала
30 mg /1pen
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1 мг в неделю подкожно, с еженедельным увеличением на 1 мг до целевой дозы 4-12 мг в неделю. Конечная дозировка зависит от: развития побочных эффектов (тошнота, несварение) и достигаемого терапевтического эффекта. Хранить препарат в холодильнике при 2-8 градусах Цельсия.
Подпишитесь на Telegram, чтобы получать практическую информацию о пептидах и экслюзивные промокоды
Прямые поставки от производителя
Без посредников и лишних звеньев в цепочке поставок
Честная цена без наценки за “маркетинг”
Вы платите только за качество, а не за маркетинг
Быстрая доставка по всей России
Получайте заказ в кратчайшие сроки, где бы Вы не находились
Ретатрутид - купить тройной агонист GLP-1/GIP/глюкагон для снижения веса, контроля гликемии и кардиометаболической защиты
Ретатрутид (Retatrutide, LY3437943) — синтетический пептидный тройной агонист рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1), GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и глюкагона. Разрабатывается компанией Eli Lilly как следующее поколение метаболических препаратов после тирзепатида. В завершённом клиническом испытании фазы 2 (NEJM, 2023) ретатрутид продемонстрировал среднее снижение массы тела на 24,2% за 48 недель в группе максимальной дозы 12 мг — наибольший результат среди всех исследованных фармакологических агентов для снижения веса. В настоящее время проходит фазу 3 клинических испытаний.
В отличие от семаглутида (моноагонист GLP-1) и тирзепатида (двойной GLP-1/GIP агонист), ретатрутид одновременно активирует три гормональных рецептора — что обеспечивает принципиально более широкий метаболический охват: подавление аппетита + инсулинотропный эффект + рост энергетических затрат + усиленный липолиз. Это не количественное, а качественное расширение механизма действия: добавление глюкагонового компонента запускает механизмы, недоступные для GLP-1-монотерапии.
Эволюция GLP-1 агонистов: от семаглутида к ретатрутиду
| Поколение | Препарат | Мишени | Снижение веса (клинические данные) |
|---|---|---|---|
| 1-е — моноагонист | Семаглутид (Ozempic / Wegovy) | GLP-1 | ~15% за 68 нед (STEP 1) |
| 2-е — двойной агонист | Тирзепатид (Mounjaro / Zepbound) | GLP-1 + GIP | ~22,5% за 72 нед (SURMOUNT-1) |
| 3-е — тройной агонист | Ретатрутид | GLP-1 + GIP + Глюкагон | 24,2% за 48 нед; без плато (фаза 2) |
Принципиальное отличие ретатрутида от предшественников: кривая снижения веса не выходила на плато за 48 недель наблюдения — то есть потеря веса продолжалась весь период исследования. Это принципиально отличает его от семаглутида и тирзепатида, у которых плато формируется к 32–40 неделям.
Тройной механизм действия
| Рецептор | Локализация | Эффект при активации ретатрутидом |
|---|---|---|
| GLP-1R | Поджелудочная железа, мозг (гипоталамус, ствол), ЖКТ, сердце, почки | Подавление аппетита (центральное); замедление желудочной эвакуации → ранее насыщение; глюкозозависимая секреция инсулина; ингибирование глюкагона при гипергликемии; кардиопротекция через cAMP/PKA |
| GIPR | Поджелудочная железа, жировая ткань, мозг, кость | Усиление постпрандиальной секреции инсулина; улучшение инсулиновой чувствительности; дополнительное подавление аппетита на центральном уровне; синергия с GLP-1 по гликемическому контролю; клиренс липидов |
| GCGR | Печень, жировая ткань, сердце, мозг | Ключевой дифференциатор ретатрутида: рост энергетических затрат в покое; усиление липолиза и β-окисления жирных кислот в печени; снижение печёночного жира (НАЖБП); снижение аппетита через нейронный глюкагоновый сигнал; контроль глюкозы за счёт GLP-1-компенсации гипергликемического эффекта |
Почему тройная комбинация превосходит двойную: GIP и GLP-1 вместе дают лучший гликемический контроль и аппетит, но не решают вопрос энергетических затрат. Глюкагоновая ось через GCGR-активацию в печени и жировой ткани буквально повышает базальный метаболизм — тело сжигает больше калорий в покое. GLP-1 компонент при этом нейтрализует гипергликемический риск глюкагона. Это молекулярно элегантная комбинация: три гормона, чьи нежелательные индивидуальные эффекты нейтрализуют друг друга, а полезные — суммируются.
Клинические эффекты ретатрутида
- Снижение массы тела — 24,2% за 48 недель при 12 мг/нед; без плато; потеря продолжалась весь период наблюдения. При дозе 8 мг — 22,8%; при 4 мг — 17,5%. Результаты сопоставимы с результатами бариатрической хирургии
- Преимущественная потеря жира — глюкагоновый компонент стимулирует β-окисление жирных кислот; при сохранении протеина и физических нагрузок состав снижения веса смещается в пользу жировой массы с лучшим сохранением мышечной
- Гликемический контроль — снижение HbA1c; улучшение инсулиновой чувствительности; двойная инсулинотропная стимуляция (GLP-1R + GIPR); в исследовании на пациентах с T2D — снижение HbA1c на 2,02% и снижение веса на 16,9% за 36 нед
- Кардиометаболические маркеры — значимое снижение окружности талии, систолического АД, триглицеридов; улучшение липидного профиля; кардиопротекция через GLP-1R в кардиомиоцитах
- Снижение печёночного жира (НАЖБП/НAСГ) — глюкагоновый компонент усиливает β-окисление в гепатоцитах; клинически значимое снижение содержания жира в печени по данным МРТ
- Снижение аппетита и изменение пищевого поведения — центральная GLP-1R/GIPR активация в гипоталамусе → снижение чувства голода; замедление желудочной эвакуации → длительное ощущение насыщения; снижение пищевой тяги, в т.ч. к высококалорийной пище
- Артериальное давление — среднее снижение систолического АД на 5–8 мм рт.ст. в клинических испытаниях; актуально для метаболического синдрома
Клинические данные: цифры и факты
Ключевое испытание: Jastreboff AM et al., NEJM 2023 — рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 2 у взрослых с ожирением (ИМТ ≥30) без T2D, 48 недель, n=338.
| Доза | Снижение веса (48 нед) | Плацебо-коррекция | Примечание |
|---|---|---|---|
| 1 мг/нед | 8,7% | – | – |
| 4 мг/нед | 17,5% | – | – |
| 8 мг/нед | 22,8% | – | – |
| 12 мг/нед | 24,2% | -22% vs плацебо | Без плато к неделе 48 |
| Плацебо | 2,1% | — | — |
Дополнительные данные: в исследовании у пациентов с T2D (36 недель) — снижение веса 16,9%, снижение HbA1c −2,02% в группе 12 мг. Мета-анализ 2025 года (PMC) подтвердил статистически значимое превосходство ретатрутида над моно- и двойными GLP-1 агонистами по снижению массы тела и кардиометаболическим показателям.
Техника введения ретатрутида
Разведение
- Растворить во флаконе с бактериостатической водой — обеспечивает многократный безопасный набор в течение 28–30 дней после разведения
- Стандартное разведение: 2 мл бактериостатической воды → 1 мг/0,2 мл (при флаконе 10 мг). Удобно для введения инсулиновым шприцем (10 единиц = 1 мг)
- Вводить воду по стенке флакона медленно; вращать флакон — не встряхивать; дождаться полного растворения
| Объём воды | Концентрация (флакон 10 мг) | 10 ед. шприца | 20 ед. шприца |
|---|---|---|---|
| 1 мл | 10 мг/мл | 1 мг | 2 мг |
| 2 мл | 5 мг/мл | 1 мг (20 ед.) | 2 мг (40 ед.) |
| 4 мл | 2,5 мг/мл | 0,25 мг | 0,5 мг |
Введение
- Подкожно (п/к) — единственный путь введения
- Зоны: живот (5+ см от пупка), передняя поверхность бедра, боковая поверхность плеча; чередовать зону каждую неделю
- Игла 29–31G, длина 4–6 мм; захватить складку кожи; угол 45–90°
- Вводить медленно; выдержать 5–10 секунд; извлечь плавно
- Один раз в неделю — в один и тот же день недели; при пропуске — принять как можно скорее, если до следующей дозы ≥3 дней
- Температура раствора — комнатная (достать из холодильника за 15–20 мин)
Протокол титрования дозы
Постепенное наращивание дозы — ключевое условие. Быстрое начало с высоких доз резко увеличивает частоту и выраженность ЖКТ-побочных эффектов (тошнота, рвота). Шаг раз в 4 недели — стандарт клинических исследований.
| Фаза | Недели | Доза/нед | Задача |
|---|---|---|---|
| Начальная | 1–4 | 2 мг | Адаптация ЖКТ; оценка переносимости; первые метаболические изменения |
| Эскалация 1 | 5–8 | 4 мг | Нарастание эффекта; первые значимые изменения веса |
| Эскалация 2 | 9–12 | 8 мг | Терапевтический диапазон; выраженное снижение аппетита и веса |
| Максимальная | 13+ | 12 мг | Максимально изученная доза; 24,2% снижение за 48 нед |
Важно: не все достигают 12 мг и не всем это нужно. Многие получают достаточный результат на 4–8 мг. Если на очередной ступени возникают выраженные ЖКТ-эффекты — задержаться на текущей дозе ещё 4 недели до её нормализации, затем продолжать эскалацию. Период полувыведения ретатрутида — ~6 дней; стабильная концентрация достигается через 4–5 недель на каждой дозе.
Микродозовый протокол (при повышенной чувствительности к ЖКТ-эффектам)
| Недели | Доза/нед |
|---|---|
| 1–2 | 0,5 мг |
| 3–4 | 1 мг |
| 5–8 | 2 мг |
| 9–12 | 4 мг |
| 13–16 | 8 мг |
| 17+ | 12 мг (опционально) |
Профиль безопасности и побочные эффекты
Профиль безопасности ретатрутида аналогичен другим GLP-1 агонистам и является хорошо охарактеризованным в двух фазах клинических испытаний.
| Эффект | Частота | Управление |
|---|---|---|
| Тошнота | Наиболее частый; преимущественно в период эскалации; снижается при стабилизации дозы | Медленная эскалация; дробное питание; избегать жирной/острой пищи в день инъекции |
| Рвота | Реже тошноты; транзиторная | Снизить дозу на ступень; выдержать 4 нед перед повторной эскалацией |
| Диарея / запор | Умеренная частота; замедление моторики ЖКТ | Гидратация; пищевые волокна; проходит при адаптации |
| Снижение аппетита | Ожидаемый терапевтический эффект | Контролировать адекватность питания; не допускать критического дефицита белка |
| Реакция в месте инъекции | Лёгкое покраснение, зуд; транзиторно | Чередование зон инъекций; комнатная температура раствора |
| Тахикардия | Умеренное повышение ЧСС на старте — глюкагоновый компонент | Обычно транзиторно; при сохранении — снизить дозу |
| Гипогликемия | Редко при монотерапии (глюкозозависимый механизм) | Риск возрастает при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины |
Противопоказания
- Медуллярный рак щитовидной железы (личный или семейный анамнез) — класс-эффект GLP-1 агонистов
- Синдром множественной эндокринной неоплазии 2-го типа (МЭН-2)
- Панкреатит в анамнезе — применять с осторожностью; мониторинг
- Беременность и кормление грудью
- Тяжёлая патология ЖКТ (парез желудка, воспалительные заболевания кишечника)
Ретатрутид vs семаглутид vs тирзепатид
| Параметр | Семаглутид (Wegovy) | Тирзепатид (Mounjaro) | Ретатрутид |
|---|---|---|---|
| Мишени | GLP-1 | GLP-1 + GIP | GLP-1 + GIP + Глюкагон |
| Снижение веса | ~15% | ~22,5% | ~24,2% |
| Плато | Да — к ~40 нед | Да — к ~40–48 нед | Нет плато к 48 нед |
| Базальный метаболизм | Без значимого влияния | Умеренное влияние | Рост через глюкагоновый путь |
| Печёночный жир | Умеренное снижение | Значимое снижение | Максимальное снижение |
| Частота введения | 1x/нед п/к | 1x/нед п/к | 1x/нед п/к |
| Статус | Одобрен FDA | Одобрен FDA | Фаза 3 клинических испытаний |
| ЖКТ-профиль | Умеренный | Умеренный | Аналогичный при медленной эскалации |
Стеки с ретатрутидом
- Ретатрутид + MOTS-c — метаболический суперстек: ретатрутид через GLP-1/GIP/глюкагон снижает потребление калорий и усиливает липолиз; MOTS-c через AMPK/PGC-1α повышает митохондриальную эффективность и инсулиновую чувствительность. Независимые механизмы — взаимное усиление метаболического результата: снижение жировой массы с лучшим сохранением мышечной и митохондриальной функции
- Ретатрутид + NAD+ — гликемический контроль + клеточный метаболизм: NAD+/SIRT1 улучшает митохондриальную биоэнергетику и инсулиновую чувствительность на клеточном уровне; ретатрутид — системный гликемический и весовой контроль. Синергия двух уровней: клеточный (NAD+) + гормональный (ретатрутид)
- Ретатрутид + BPC-157 — снижение веса без потери ЖКТ-комфорта: BPC-157 защищает слизистую желудка и кишечника, ускоряет заживление ЖКТ-тканей, снижает выраженность гастроинтестинальных побочных эффектов. Особенно актуален в фазе эскалации дозы ретатрутида при тошноте и дискомфорте
- Ретатрутид + Эпиталон — метаболический анти-эйдж: Эпиталон нормализует циркадный ритм (шишковидная железа) → регуляция мелатонина и суточной метаболической программы; ретатрутид — системный метаболический контроль. Циркадная синхронизация Эпиталона потенциально усиливает метаболический ответ на GLP-1 агонисты
Разведение и хранение ретатрутида
Разведение
- Использовать бактериостатическую воду (содержит 0,9% бензилового спирта) — для многократного набора в течение 28–30 дней
- Стандарт: 2 мл → 5 мг/мл; 1 мл → 10 мг/мл (для более компактного объёма инъекции)
- Вращать флакон до полного растворения; не встряхивать
- Маркировать флакон с датой разведения
Хранение
- До разведения (лиофилизат): +2…+8 °C; не замораживать; защищать от света; срок хранения по дате на флаконе
- После разведения (бактериостатическая вода): +2…+8 °C; использовать в течение 28–30 дней
- Не оставлять при комнатной температуре более 4 часов
- Обрабатывать пробку спиртовой салфеткой перед каждым набором
- Не использовать при помутнении, осадке или изменении цвета
Продукт STbio предназначен исключительно для научно-исследовательских целей. Не является лекарственным средством. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
