Sermorelin

Sermorelin — синтетический пептид, соответствующий фрагменту GHRH(1–29), который стимулирует физиологическую секрецию гормона роста (GH) через рецепторы GHRH гипофиза. Используется в исследованиях соматотропной оси и как провокационный тест GH-дефицита. Только для научных и лабораторных целей. Не является лекарственным средством или БАД.

Как работает

• Гипофизарная стимуляция: связывается с рецепторами GHRH в аденогипофизе → пульсирующий выброс GH → вторичное повышение IGF-1.
• Физиологичность: в отличие от экзогенного GH, усиливает собственную секрецию, сохраняя пульсативность и регуляцию по обратной связи.

Подробный обзор по диагностическому использованию и клиническим данным доступен в систематической статье 1999 года; данные указывают на хорошую переносимость и пригодность для провокационного тестирования GH-дефицита.

Ключевые исследования (кратко)

• Диагностика GH-дефицита, дети: обзор показал, что однократная в/в доза 1 мкг/кг эффективна для провокационного теста; длительное ежедневное п/к введение 30 мкг/кг может ускорять рост у части пре-пубертатных детей с идиопатическим GH-дефицитом, но эффект уступал ежедневному соматропину. Prakash, 1999; Thorner et al., 1996
• Интраназальный и в/в путь у здоровых взрослых: GHRH(1–29)-NH₂ вызывал дозозависимый выброс GH; биодоступность при интраназальном пути низкая (~3–5%), максимальный ответ достигался при ~50 мкг/кг интраназально (сопоставимо с 1 мкг/кг в/в). Wilton et al., 1993
• Пожилые мужчины и женщины (аналог GHRH): в рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании 5-месячные ночные инъекции [Nle27]GHRH(1–29)-NH2 активировали соматотропную ось (рост IGF-1), при этом часть анаболических эффектов была выраженнее у мужчин. Khorram et al., 1997
• Итоговые выводы по взрослым: публикации и обзоры отмечают, что длительность и частота дозирования критичны для устойчивого подъёма GH/IGF-1; доказательная база по «омоложению» ограничена и неоднородна, тогда как диагностическая ценность — подтверждена. Walker, 2006 (editorial); Sinha et al., 2020 (review)

Форма выпуска и приготовление

• Форма: стерильный лиофилизат для приготовления раствора.
• Растворитель: стерильная вода/буфер по SOP лаборатории; избегать многократных циклов замораживания-размораживания.
• Маркировка партии: фактическая масса/доза, чистота, условия хранения — в COA/спецификации.

Применение в исследованиях

• Провокационные тесты GH-секреции и фармакодинамика соматотропной оси.
• Сравнительные модели vs rhGH для оценки физиологичности пульсативной секреции.
• Исследования биодоступности разных путей введения (в/в, п/к, интраназально).

Хранение

• Лиофилизат: ≤ −20 °C, защита от света и влаги.
• Готовый раствор: +2…+8 °C в алиquot-формате; избегать повторных циклов заморозка/оттаивание.

Ключевые преимущества для исследователя

• Физиологическая активация GH с сохранением пульсативности.
• Хорошо описанная диагностическая роль в оценке GH-дефицита.
• Возможность сравнения путей введения и фармакокинетики в разных моделях.

Важное примечание

Только для научных исследований. Не предназначен для медицинского применения у человека/животных в клинической практике, не является лекарством или пищевой добавкой.

Ссылки на исследования

1. Prakash A. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of GH deficiency. Drugs. 1999. PubMed
2. Thorner M. et al. Once daily subcutaneous GHRH(1–29) therapy accelerates growth in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81:1189–1196. Journal
3. Wilton P. et al. GHRH(1–29)-NH2 IV vs intranasal: GH release & bioavailability. Acta Paediatr. 1993. PubMed
4. Khorram O. et al. Long-term [Nle27]GHRH(1–29)-NH2 in older adults: endocrine & metabolic effects. J Clin Endocrinol Metab. 1997;82:1472–1479. PubMed
5. Walker RF. Sermorelin: adult-onset GH insufficiency — editorial. Clin Interv Aging. 2006. PMC
6. Sinha DK. et al. Role of GH/IGF-1 axis beyond androgens. Asian J Androl. 2020. PMC

Примечание: исследования на взрослых часто использовали близкие аналоги GHRH (например, [Nle27]GHRH(1–29)-NH2), а не именно ацетат Sermorelin; это отдельно отмечено в тексте.