Gonadorelin

Молекулярная формула: C55H75N17O13
CAS: 33515-09-2

Что даёт пользователю?

Gonadorelin — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH), ключевого регулятора репродуктивной системы и гормонального баланса. Препарат стимулирует естественную выработку лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), что делает его незаменимым для восстановления фертильности, поддержки половой функции и коррекции возрастного или патологического дефицита половых гормонов.

Ключевые преимущества:

• Восстановление гормонального баланса. Физиологично стимулирует синтез ЛГ и ФСГ, нормализуя уровни тестостерона у мужчин и эстрогена/прогестерона у женщин.
• Улучшение фертильности. Повышает качество сперматогенеза и овуляции, увеличивая шансы на зачатие.
• Поддержка мышечной массы и либидо. Данный эффект проявляется при дефиците тестостерона и его последующем восстановлении. Оптимизирует анаболические процессы и половую функцию за счёт восстановления выработки тестостерона.
• Безопасность и обратимость. Не подавляет собственную секрецию GnRH, сохраняя гипоталамо-гипофизарную регуляцию при правильном применении.

Механизм действия

Gonadorelin воспроизводит естественный биохимический каскад секреции гонадотропинов:

• Связывание с GnRH-рецепторами. Пептид избирательно взаимодействует с мембранными рецепторами GnRH на гонадотрофных клетках гипофиза, активируя Gq-белки.
• Активация фосфолипазы C. Стимуляция Gq-белков запускает расщепление фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфата (PIP₂) на инозитол-1,4,5-трифосфат (IP₃) и диацилглицерин (DAG) через фермент фосфолипазу C.
• Высвобождение кальция и активация протеинкиназы C. IP₃ связывается с рецепторами эндоплазматического ретикулума, вызывая выброс ионов Ca²⁺ в цитоплазму. DAG активирует протеинкиназу C (PKC), которая фосфорилирует ключевые регуляторные белки.
• Секреция ЛГ и ФСГ. Кальций-зависимая экзоцитоз везикул приводит к пульсирующему высвобождению ЛГ и ФСГ в кровоток. Эти гормоны напрямую стимулируют:
  • синтез тестостерона в клетках Лейдига и сперматогенез в семенных канальцах у мужчин;
  • овуляцию, синтез эстрогена в фолликулах и прогестерона в жёлтом теле у женщин.
• Короткий период полураспада. Gonadorelin быстро метаболизируется (период полувыведения — 10–15 минут), что имитирует естественную пульсирующую секрецию GnRH и предотвращает десенситизацию рецепторов.

Дозировка

Базовая доза составляет 50–100 мкг подкожно 3–4 раза в сутки.

Время введения:

• Для максимально физиологичного эффекта препарат вводится каждые 90–120 минут. В бытовых условиях допускается введение 3–4 раза в день.
• При лечении бесплодия — строго по назначению врача (часто в сочетании с ХГЧ или кломифен цитратом).
• В качестве средства ПКТ — 3–4 раза в день по 50–100 мкг в сочетании с кломифен цитратом и ХГЧ. Также допускается применение пептида Kisspeptin.
• Идеальное введение представляет собой введение каждые 120 минут в дозе 25–75 мкг посредством специальной помпы, однако данный протокол трудно реализуем без соответствующего оборудования.

Курс:

• Циклы 8–10 недель для стимуляции сперматогенеза, повышения тестостерона или овуляции (под контролем врача).
• В рамках ПКТ — 4–6 недель.

Важные нюансы:

• Избегайте непрерывного введения — это снижает чувствительность рецепторов и может привести к подавлению выработки половых гормонов.
• Необходим мониторинг общего тестостерона, ЛГ, ФСГ и эстрадиола каждые 4 недели.
• Препарат должен использоваться только при наличии показаний, таких как вторичный гипогонадизм или постстероидная восстановительная терапия, под контролем лабораторных анализов.