Epithalon

Примечание: Пептиды поставляются в лиофилизированной (порошковой) форме для максимальной стабильности.

Что такое Epithalon?

Epithalon (также известен как Epitalon, Epithalone или Epithalamin) — короткий синтетический пептид, известный способностью активировать фермент теломеразу и стимулировать высвобождение мелатонина. Впервые разработан в России в 1980‑е годы. Показано, что Epithalon замедляет возрастные изменения репродуктивной и иммунной систем и увеличивает продолжительность жизни мышей и крыс. Хотя основной интерес к нему связан с исследованиями старения, Epithalon демонстрирует значимые эффекты и при ряде онкологических заболеваний, инфекционных болезнях, а также в регуляции ДНК.

Структура Epithalon

• Последовательность: Ala‑Glu‑Asp‑Gly
• Молекулярная формула: C₁₄H₂₂N₄O₉
• Молекулярная масса: 390.349 г/моль
• PubChem CID: 219042
• CAS: 307297‑39‑8

Исследования Epithalon

1. Роль теломеразы в антиэйдж‑эффектах Epithalon

Ранние исследования на насекомых и грызунах показали, что Epithalon способен существенно продлевать жизнь. У здоровых мух‑дрозофил и крыс Epithalon уменьшает смертность на 52%. У мышей, склонных к сердечно‑сосудистым заболеваниям и раку, Epithalon продлевает жизнь до 27% по сравнению с контролем. Частично эти эффекты объясняются устранением свободных радикалов (заряженных молекул, повреждающих здоровые ткани).

Антиоксидантная активность — не единственная причина продления жизни: есть убедительные данные in vitro на человеческих соматических клетках, что Epithalon активирует теломеразу. Теломераза защищает теломеры — концевые участки хромосом, критически важные для сохранения целостности ДНК.

Активация теломеразы Epithalon прямо приводит к уменьшению числа ошибок в цепи ДНК, что подтверждает его роль в защите ДНК от повреждений. Иными словами, Epithalon препятствует накоплению ошибок с течением времени — процессу, который приводит к дисфункции клеток, старению и, в ряде случаев, раку.

2. Epithalon и активация ДНК

Одного влияния на свободные радикалы и теломеры недостаточно, чтобы объяснить выраженный эффект на долголетие. По данным исследований, часть ответа — в том, что Epithalon меняет экспрессию определённых генов. Эксперименты на клеточных культурах показывают, что Epithalon напрямую взаимодействует с ДНК и усиливает экспрессию ряда генов — взаимодействуя с промоторными областями для CD5, IL‑2, MMP2 и Tram1. CD5 и IL‑2 влияют на функции иммунной системы, а MMP2 играет ключевую роль в поддержании внеклеточного матрикса (кожа, сухожилия и др.). Эти данные указывают на возможное влияние Epithalon на иммунитет и способность организма к заживлению после травм и повседневного стресса.

Известные взаимодействия Epithalon с ДНК:

1. CD5 — дифференцировка иммунных клеток
2. IL‑2 — повышение продукции IL‑2, регуляция лейкоцитов
3. MMP2 — усиление активации MMP и снижение воспаления
4. Tram1 — усиление синтеза белка
5. Аrylalkylamine‑N‑acetyltransferase — усиление продукции мелатонина
6. pCREB — регуляция циркадных ритмов и противоопухолевые эффекты
7. Теломераза — увеличение долговечности клеток

3. Epithalon и здоровье кожи

Epithalon положительно влияет на ген, регулирующий MMP2. Исследования на грызунах показали, что Epithalon не только активирует этот ген, но и повышает активность фибробластов — клеток, поддерживающих MMP2, а также компоненты внеклеточного матрикса, такие как коллаген и эластин. У мышей, получавших Epithalon, отмечено увеличение активации фибробластов на 30–45%.

Дополнительное подтверждение пользы для кожи: Epithalon снижает активность каспазы‑3 — фермента в пути апоптоза. Уменьшая активность каспазы‑3, Epithalon помогает защищать фибробласты и другие клетки кожи, поддерживая их жизнеспособность дольше.

4. Epithalon и рост опухолей

Ежедневное введение Epithalon крысам с опухолями снижает темпы роста новообразований. Более того, пептид препятствует метастазированию — распространению опухолей в отдалённые ткани. Epithalon изучается как потенциальное средство при HER‑2/neu‑положительном раке молочной железы; также представляет интерес в профилактике некоторых лейкозов и рака яичек.

Есть данные, что Epithalon активирует ген PER1 (гипоталамус), связанный с циркадными ритмами. PER1 часто недовыражен у онкологических пациентов; контроль экспрессии PER1 рассматривается как возможный природный путь замедления роста опухолей. Также показано, что экспрессия PER1 повышает чувствительность клеток к облучению, что теоретически может снижать необходимую дозу радиотерапии и уменьшать риск вторичных опухолей.

5. Epithalon и секреция мелатонина

Мелатонин — гормон сна и старения — синтезируется в эпифизе. Исследования на крысах показывают, что Epithalon и другие пептиды влияют на синтез и высвобождение мелатонина через экспрессию двух белков: AANAT и транскрипционного белка pCREB. Оба гена важны для продукции мелатонина и циркадного (дневного/ночного) контроля его высвобождения. Исследования на обезьянах указывают, что Epithalon способен нормализовать секрецию мелатонина.

6. Epithalon и зрение

В исследовании на крысах с пигментным ретинитом отмечено улучшение исходов в 90% случаев. Похоже, что пептид помогает сохранять нормальную структуру глаза и усиливает биоэлектрическую функцию сетчатки, необходимую для зрения.

Epithalon демонстрирует минимальные побочные эффекты, низкую пероральную и высокую подкожную биодоступность у мышей. Дозы, рассчитанные на кг массы тела у мышей, не масштабируются на человека. Товар предназначен только для образовательных и научных исследований in vitro; не для употребления человеком.