AICAR 100mg

AICAR 100 мг (АИКАР, Acadesine) — исследовательский активатор AMP-зависимой протеинкиназы AMPK, участвующей в регуляции клеточного энергетического обмена. Соединение изучается в связи с метаболизмом глюкозы, окислением жирных кислот, митохондриальной активностью и адаптацией скелетных мышц к физическим нагрузкам. Форма выпуска — лиофилизат 100 мг, одна виала с бактериостатической водой.

Механизм действия

AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside) — аналог рибонуклеозида, также известный как акадезин или AICA-рибозид. После поступления в клетку вещество преобразуется в ZMP — нуклеотид, имитирующий сигнальные свойства AMP. В результате может активироваться AMPK, один из основных клеточных регуляторов энергетического баланса.

AMPK реагирует на изменения энергетического состояния клетки и участвует в переключении между процессами потребления и образования энергии.

• Энергетический обмен. Активация AMPK способствует регуляции процессов, обеспечивающих синтез АТФ, и ограничению отдельных энергозатратных реакций.
• Метаболизм глюкозы. В экспериментальных исследованиях AICAR увеличивал транспорт глюкозы в скелетные мышцы. Изучается его влияние на GLUT4 и инсулинозависимые механизмы углеводного обмена.
• Окисление жирных кислот. AMPK регулирует активность ацетил-КоА-карбоксилазы (ACC), участвующей в обмене липидов. Эти механизмы связаны с использованием жирных кислот в качестве энергетического субстрата.
• Митохондриальная активность. Исследуется влияние AICAR на сигнальные пути AMPK/PGC-1α и экспрессию генов, участвующих в окислительном метаболизме мышечных клеток.
• Метаболическая адаптация. Активация энергетических сигнальных путей рассматривается в контексте физиологических изменений, возникающих при продолжительных физических нагрузках.

Биологическая активность AICAR не ограничивается AMPK. Исследования также выявили AMPK-независимые эффекты, связанные с обменом нуклеотидов и другими клеточными процессами.

Что изучается в исследованиях

AICAR используется в экспериментальной биологии и метаболических исследованиях как инструмент изучения AMPK, мышечного энергетического обмена и клеточных адаптационных механизмов.

• Физическая выносливость. В исследовании Narkar et al. (2008), опубликованном в Cell, четырёхнедельное воздействие AICAR увеличило беговую выносливость нетренированных мышей на 44%. Также были обнаружены изменения экспрессии генов, связанных с окислительным метаболизмом скелетных мышц.
• Транспорт глюкозы. Nakano et al. (2006) исследовали AICAR у мышей. Активация AMPK сопровождалась увеличением транспорта глюкозы в мышцах и повышением экспрессии GLUT4 после повторного воздействия.
• Метаболизм скелетных мышц человека. В исследовании Cuthbertson et al. (2007) с участием 29 здоровых мужчин AICAR увеличивал захват глюкозы мышечной тканью. При этом измеряемая активность AMPK существенно не изменялась, что указывает на участие дополнительных механизмов.
• Инсулинорезистентность. В исследовании 2009 года изучалась реакция мышц на AICAR у молодых и пожилых мужчин, включая участников с диабетом 2 типа. Наблюдалось увеличение захвата глюкозы, выраженность которого зависела от возраста.
• Сохранение мышечной ткани. В исследовании 2018 года AICAR уменьшал потерю мышечной массы в экспериментальных моделях воспалительной кахексии у мышей. Изучались взаимодействие AMPK с воспалительными сигналами и митохондриальной функцией.
• Клеточные механизмы старения. Изменения активности AMPK, энергетического обмена и митохондриальной функции рассматриваются в исследованиях возрастного снижения метаболической активности.

Полученные результаты подтверждают метаболическую активность AICAR в исследованных условиях. 

Источники

• Narkar V. et al., 2008 — AMPK and PPARδ agonists are exercise mimetics. Исследование выносливости, AMPK и окислительного метаболизма у мышей.
• Nakano M. et al., 2006 — α2 isoform-specific activation of AMPK by AICAR increases glucose transport and GLUT4 in mouse skeletal muscle. Исследование транспорта глюкозы.
• Cuthbertson D. et al., 2007 — AICAR acutely stimulates skeletal muscle glucose uptake in healthy men. Исследование углеводного обмена у здоровых добровольцев.
• Blunting of AICAR-induced human skeletal muscle glucose uptake in type 2 diabetes is dependent on age rather than diabetic status, 2009. Исследование возрастных особенностей метаболического ответа.
• The AMPK agonist AICAR, but not metformin, prevents inflammation-associated cachectic muscle wasting, 2018. Исследование сохранения мышечной ткани в экспериментальных моделях.
• AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review, 2021. Обзор механизмов действия AICAR.

Особенности AICAR 100 мг

Основная особенность AICAR — способность воздействовать на клеточные механизмы энергетической регуляции. Соединение используется для изучения активности AMPK, углеводного и липидного обмена, а также адаптации мышечных клеток к энергетическим нагрузкам.

В отличие от пептидов, взаимодействующих с определёнными гормональными рецепторами, AICAR относится к низкомолекулярным аналогам нуклеозидов и действует через внутриклеточные метаболические процессы.

Характеристики:

• Название: AICAR (АИКАР).
• Синонимы: Acadesine, AICA-riboside, акадезин.
• Класс: метаболический модулятор, активатор AMPK.
• Молекулярная формула: C9H14N4O5.
• CAS: 2627-69-2.
• Содержание вещества: 100 мг.
• Форма выпуска: лиофилизат, 1 виала.
• Комплектация: флакон с веществом и бактериостатическая вода.
• Назначение: лабораторные исследования.

Для сравнительных исследований также доступен AICAR 50 мг с меньшей фасовкой.

Для кого актуальна тематика исследований

Механизмы действия AICAR представляют интерес в спортивной физиологии, эндокринологии и исследованиях энергетического обмена.

• Бегуны, велосипедисты и триатлеты. Аэробная выносливость зависит от окислительного метаболизма, митохондриальной активности и эффективности использования энергетических субстратов. Эти процессы изучаются в исследованиях AMPK.
• Спортсмены силовых дисциплин и функционального фитнеса. При интенсивных нагрузках важны регуляция клеточной энергии, метаболизм глюкозы и адаптация мышечных волокон.
• Люди с инсулинорезистентностью. AMPK участвует в регуляции транспорта глюкозы и энергетического обмена скелетных мышц, что делает этот сигнальный путь значимым для исследований метаболических нарушений.
• Люди с избыточной жировой массой. Окисление жирных кислот, липидный обмен и клеточная энергетическая регуляция представляют интерес при изучении ожирения и метаболического синдрома.
• Люди старше 40–50 лет. Возрастные изменения митохондриальной функции, чувствительности к инсулину и физической работоспособности связаны с изучением энергетических сигнальных путей.
• Люди со сниженной мышечной массой. Исследования воспалительной кахексии и возрастной мышечной атрофии затрагивают взаимодействие AMPK с процессами поддержания мышечной ткани.

Перечисленные группы отражают направления научного интереса, а не показания к применению AICAR.

Антидопинговый статус: AICAR включён в список WADA как метаболический модулятор категории S4.4 и запрещён в спорте как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.

Сочетается с пептидами

AICAR представляет интерес для сравнительных лабораторных исследований с соединениями, влияющими на митохондриальную активность и энергетический обмен через другие механизмы.

• MOTS-c. Митохондриальный пептид, исследуемый в связи с AMPK, инсулинорезистентностью и метаболической адаптацией.
• Mito+ MIX. Комплекс MOTS-c и SS-31 для изучения метаболической регуляции и функционального состояния митохондрий.
• Vitality Core MATRIX MIX. Комплекс SS-31, MOTS-c и FOXO4-DRI, объединяющий исследования митохондриальной функции и клеточного старения.

Доставка и оплата

Купить AICAR 100 мг можно с доставкой по всей России. Отправляем заказы службой СДЭК в Москву, Санкт-Петербург и другие города. Доступно получение в пункте выдачи СДЭК или доставка курьером по указанному адресу.

Москва и Московская область. Предусмотрена курьерская доставка. Стоимость и сроки зависят от адреса получения.

Оплата. Заказ можно оплатить на сайте при оформлении либо курьеру при получении в Москве.

AICAR предназначен исключительно для лабораторных исследований. Не является лекарственным средством. Использование вне лабораторных условий запрещено.